Badania strukturalne oraz charakterystyka fizykochemiczna hemihydratu sacharynianu memantyny

Fizyka Medyczna - Farmacja Fizyczna 2021

Choroba Alzheimera jest chorobą neurodegeneracyjną o złożonym podłożu. Objawia się zaburzeniami funkcji poznawczych, szczególnie pamięci, a także zmianami nastroju i zachowania. Jedną z substancji farmakologicznie czynnych stosowanych w jej leczeniu jest chlorowodorek memantyny. Posiada on gorzki smak, który jest trudny do zamaskowania w takich postaciach leku jak roztwory, zawiesiny doustne czy tabletki o natychmiastowym uwalnianiu w jamie ustnej. Smak ten może powodować niechęć do przyjmowania leku przez pacjentów. Sacharyna to syntetyczna substancja intensywnie słodząca, zawierająca w swojej budowie ugrupowanie N-sulfonyloamidowe, nadające jej właściwości kwasowe. Zdolność sacharyny do tworzenia soli jest wykorzystywana do poprawy smaku substancji leczniczych o charakterze zasadowym. Celem pracy było otrzymanie soli memantyny z sacharyną o polepszonym smaku w stosunku do chlorowodorku memantyny oraz określenie struktury otrzymanej substancji i wybranych cech fizykochemicznych. Syntezy soli dokonano poprzez reakcję wolnej zasady memantyny z sacharyną w środowisku metanolu i rekrystalizację z wody. Otrzymaną substancję zbadano za pomocą: spektroskopii w podczerwieni z transformacją Fouriera (Fourier Transformed Infrared Spectroscopy, FT-IR), rentgenowskiej dyfraktometrii proszkowej (Powder X-Ray Diffraction, PXRD) oraz rentgenowskiej analizy strukturalnej monokryształów (Single-Crystal X-Ray Diffraction, SCXRD). Wykonano również badania rozpuszczalności oraz higroskopijności według Farmakopei. W wyniku syntezy otrzymano hemihydrat sacharynianu memantyny, który krystalizuje w układzie trójskośnym. Substancja rozpuszcza się w wodzie w stosunku 1:100, jest niehigroskopijna i cechuje się polepszonym smakiem.

Katarzyna Znajdek

 Info

Date
28-05-2021 10:45
Duration
15 minut
Location